执业药师必知的解热镇痛药

非甾体抗炎药分为两类,一类以解热镇痛功能为主,另一类以抗炎抗风湿为主。本文介绍的均为以解热镇痛为主的非甾体抗炎药。

阿司匹林

解热作用强度中等,抗炎、抗风湿作用较强,还可抗血小板聚集。

口服,用于解热镇痛,每次0.3~0.6g,1日3次,或需要时服;用于抗风湿,每次0.6~1g,可每4小时服用一次,1日3~4g,服时宜嚼碎。

用于解热镇痛时的剂量不良反应较少,长期大量用药时较易出现不良反应。常见胃肠道反应,包括恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等,停药后多可消失。长期大剂量服用可出现胃肠道溃疡、出血或穿孔。有活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血的人,有血友病或血小板减少症的人,有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、血管神经性水肿或休克的人,以及妊娠期妇女应禁用;有痛风,重度肝、肾功能不全的人和儿童不应使用;如果为高热,体温℃以上时,宜用小剂量,以免因大量出汗而引起虚脱,晕厥。所以,在推荐时应仔细询问病史等情况,再作出推荐。

此外,阿司匹林应与食物同服或用水冲服。用于退热时,应多喝水;用于抗风湿时,应剂量较大,服用时宜嚼碎,并可与碳酸钙或氢氧化铝合用以减少对胃肠道的刺激。

临床还使用以阿司匹林为活性成分的盐来解热镇痛。口服的主要有卡巴匹林钙。它的药理作用和代谢形式与阿司匹林基本相同,口服吸收迅速,起效快,生物利用度高,解热镇痛作用比阿司匹林强,不良反应也小一些。

布洛芬

抗炎、镇痛、解热作用强于对乙酰氨基酚,和阿司匹林相似。布洛芬的优势除了强效之外,还体现在口服吸收迅速,1~2小时就达到峰值,对肾功能和血象无明显影响。在镇痛的功能中,有一点非常值得一提,那就是布洛芬用于痛经,可缓解原发性痛和因子宫内放置避孕环引起的继发性疼痛,而且除能止痛外,还可减少月经失血量。

服用方法为:抗风湿时,一次0.4~0.8g,一日3~4次;止痛时,一次0.2~0.4g,每4~6小时服用1次。用于止痛,起始时应一次服用0.2g,4~6小时一次,如果无效,再把单次服用量增加至0.4g。成年人最大限量为每日2.4g。要提醒顾客的是,不能为了追求镇痛效果而擅自增加用量。单次服用量即使大于0.4g,镇痛效果也不会再增强。

布洛芬也有不良反应,最常见的不良反应是恶心、呕吐,其次是腹泻、便秘、泛酸等,长期应用可引起胃出血,还能引起头痛、耳鸣、眩晕等中枢神经系统症状;有消化道溃疡、出血、穿孔者,有肝、肾功能减退者,有凝血机制障碍者和有心功能不全史者都应慎用,哮喘、鼻息肉综合征患者禁用。因可能发生交叉过敏,所以对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的人禁用。用药期间如出现胃肠出血,肝、肾功能损害,视力障碍,血象异常及过敏反应,应立即停药。值得一提的是,布洛芬的不良反应总发生率甚低,在各种非甾体抗炎药中属于耐受性最好的一种。

布洛芬缓释片或胶囊剂主要用于镇痛,也可用于感冒引起的发热。每次服用量为0.3g,一日服用2次即可,镇痛效果稳定而持久,用量减少了,不良反应也随之减少,加上服用次数更少更方便,所以比布洛芬常释制剂(普通片)更具优势,更值得推荐,建议选择一个单品作为重点品种。

对乙酰氨基酚

解热、镇痛作用类似于阿司匹林,但抗炎作用极弱,对血小板和凝血机制没有影响,也没有明显的胃肠刺激作用,不引起胃肠出血。临床主要用于感冒发烧的早期和进展期,以及各种中等程度的钝痛。对阿司匹林过敏,或者不耐受、不适合的患者,可推荐使用。本品可以说是药店中用于退热的主力药品。

对乙酰氨基酚口服容易吸收,但不能与食物同服,否则吸收可减少50%左右。活性炭可减少片剂、混悬剂的吸收,不宜同服。对乙酰氨基酚还有栓剂,但栓剂吸收率低,仅能吸收30~40%。

对乙酰氨基酚的胃肠道反应主要为恶心和呕吐。如果过量服用,会产生严重肝、肾功能损害,包括肝坏死,肾功能衰竭,所以一定要按规定剂量服用。

萘普生

这个药物通常不被零售药店重视,但实际上非常有特点。抗炎、解热、镇痛作用均较强,抗炎作用是保泰松(注:保泰松解热镇痛作用较弱,功能主要是抗炎,用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎及急性痛风)的11倍,解热作用是阿司匹林的22倍,镇痛作用是阿司匹林的7倍。

研究表明,在缓解疼痛改善关节症状的疗效上与罗非昔布相当(注:罗非昔布主要用于缓解骨关节炎症状和体征,缓解疼痛及原发性痛经,在缓解骨关节炎症方面强于双氯芬酸)。中等程度疼痛在服药后1小时即可缓解,镇痛效果可持续7小时以上。

萘普生的用法用量很有个性。成人用量,①用于抗风湿,0.25-0.5g/次,早晚各一次,或晨服0.25g,晚上服0.5g;②用于止痛,首次0.5g,以后必要时0.25g/次,6-8小时一次;③痛风性关节炎急性发作,首次0.75g,以后0.25g/次,8小时一次,直到急性发作停止;④痛经,首次0.5g,以后必要时0.25g,6-8小时一次。每日最大剂量应小于1.25g。服用时,每次必须同服一杯水。

服用本品,可出现皮肤瘙痒、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、耳鸣、下肢水肿、胃痛或不适、头痛、视力障碍,一般不需中断治疗。以往有胃肠道溃疡、出血和穿孔者,肝、肾功能不全者,高血压或水钠滞留引起心功能减退者,已有感染者,凝血机制障碍者,有视力障碍者,癫病、帕金森氏症、抑郁、精神障碍者不宜使用。

吲哚美辛

别名消炎痛。在印象中,吲哚美辛主要用于抗炎镇痛,其实,临床也常用来退热。它的解热、镇痛、抗炎作用都较强,还有抗血小板聚集作用,不过,这个作用比阿司匹林要弱。临床用于恶性肿瘤引起的发热或其他难以控制的发热、急慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛等,以及各种软组织损伤后的镇痛。

非甾体抗炎药一般对内脏绞痛无效,但吲哚美辛真的很特别,除上述疼痛外,它还可以用于胆绞痛、输尿管结石症引起的绞痛,此外,对偏头痛和月经痛也有效果。

吲哚美辛就像一位性格暴烈的将军,作用力强,脾性也不好,不良反应类型与萘普生相似但严重得多,所以不作为治疗关节炎的首选药物,仅用于其他非甾体抗炎药治疗无效或不能耐受的患者。

其口服制剂的用法为:起始每次服用25mg,每日2-3次,餐时或餐后立即服。治疗风湿性关节炎等症时,如没发现不良反应,可逐渐增量到每日-mg,分3-4次服用。一日内最大剂量不超过mg。现已有缓释制剂,每次服用25-50mg,一日2次,还有控释制剂,每日只需服用1次,每次75mg。使用缓控释制剂,吲哚美辛用量减小,且又是缓慢释放,不良反应发生率减少,一般不影响连续服药,因此,使用人群也随之扩大。

尼美舒利

虽然这一药物曾被舆论推上过风口浪尖,但它的优点并不能被掩盖。尼美舒利吸收迅速而完全,1-2小时即可达到峰值,抗炎、镇痛、解热效果很强,能抑制炎症过程中的所有介质,且因能选择性抑制COX-2,所以胃肠道不良反应较少,偶见胃灼热、恶心和胃痛、脸部潮红、皮疹、红斑和失眠,罕见头痛、眩晕。临床主要用于类风湿性关节炎和骨关节、痛经、手术后痛和发热等。

除以上6种药物,还有一些复方制剂也用于解热、镇痛。如安乃近(为氨基比林与亚硫酸钠的加成物。氨基比林因能引起骨髓抑制和形成亚硝胺,单用制剂已被淘汰,而复方制剂可引起粒细胞减少,用药超过1周就应检查血象。长期服用还有潜在的致癌性)、去痛片(与安乃近一样,含氨基比林,还含有非那西丁、咖啡因和苯巴比妥,可引起粒细胞减少,用药超过1周就应检查血象。长期服用有潜在的致癌性,并可造成依赖性,导致肾脏损害)、散列通(含对乙酰氨基酚、异丙安替比林和咖啡因。异丙安替比林为安替比林的衍生物,仅限于配制成复方制剂)。

在上述药物中,除吲哚美辛、去痛片、安乃近外,其他几种在用于解热镇痛方面都属于OTC药物,相对更安全,消费者可以自行选购。但发热是症状不是疾病,退热不是目的只是一种对症治疗措施,对因治疗比退热更重要(如此重要的话,请自行默念三遍)!此外,使用解热镇痛抗炎药(包括含有这些成分的感冒药),要注意每次只能使用1种,不能联用(包括口服+栓剂),且饮酒前后尽量避免使用。因解热、镇痛都属于对相关疾病的对症治疗,所以用于解热连续使用不超过3天,用于止痛不超过5天,如症状未缓解,应提醒就医。

看累吗?来几首医药歌醒醒神吧~~

中药性能歌

中药主有几性能?四气五味及归经,

还有升降与浮沉,有毒无毒统而称。

四气歌

四气寒热与温凉,寒凉属阴温热阳,

温热补火助阳气,温里散寒功效彰。

寒凉清热并泻火,解毒助阴又抑阳,

寒者热之热者寒,治疗大法此为纲。

五味歌

五味辛甘苦咸酸,治疗作用不同焉,

辛行气血主发散,甘和补中急能缓,

苦燥降泄能坚阴,咸能润下且软坚,

酸能固涩又收敛,淡渗利水要全。

看完这些,如果您都知晓的话,恭喜您今年有望更为合格的执业药师啦,如果您只是一知半解的话,那就该认真做题、多看视频,加强训练喽。选博傲,让您放心更安心。

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