NSAIDs的含义是非甾体消炎药,它是一大类不含糖皮质激素而具有抗炎、镇痛、解热作用的药物。它的临床的应用非常广泛,主要适用于多种疼痛的治疗,可以有效的改善风湿性疾病。在最近几年也被用作预防心脑血管疾病,是仅次于抗感染药物的第二大类药物。
常见非甾体消炎药
Q
适用面如此广泛的NSAIDs是否真的那般百搭?难道就真的没有一点副作用吗?
A
当然不是!
NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一。默沙东公司于年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布);最近美国食品药品监督管理局(FDA)认为NSAIDs存在潜在的心血管和消化道出血风险,要求这些药品生产厂家在其说明书中提出警示。这使NSAIDs的安全用药成为目前全球医药界的热点问题。
事实上NSAIDs有可能导致消化道、肾脏、心血管、肝脏以及中枢神经和血液系统的不良反应。在这些不良反应中,又以消化道的不良反应最常见。NSAIDs对于肠道的影响很大,对于特定情况,会增加病死概率。
可以说,NSAIDs就像是一把双刃剑,用好了无往不利,用错了将给患者的健康带来巨大危险。
NSAIDs就像是一把双刃剑
01
NSAID作用机制及种类
NSAIDs是如何发挥作用的呢?
NSAIDs之所以可以抗炎止痛,是因为它可以通过抑制环氧化酶(COX)从而减少疼痛介质前列腺素E2和前列腺素I2的生成以达到抗炎止痛的效果。
而COX则有着两种同工酶,COX-1和COX-2。COX-1为构成性酶,它在多种正常组织中广泛的分布,而COX-2则是诱导性酶,在炎症反应时会表现出高活性。
NSAID作用机制
依据对COX-1和COX-2的抑制强度,NSAIDs可分为非选择性COX抑制剂和选择性COX-2抑制剂。
①非选择性COX抑制剂包括吲哚美辛、萘丁美酮、双氯芬酸、美洛昔康、萘普生、布洛芬、舒林酸、尼美舒利等。
②选择性COX-2抑制剂包括艾瑞昔布、依托考昔、塞来昔布等。
常见NSAID种类及作用位点
02
NSAIDs肠道不良反应临床表现
NSAIDs对于肠道的不良反应,又有着什么样的临床表现呢?
NSAIDs会造成的胃肠道不良反应包括食管炎、胃炎、出血、溃疡、穿孔与梗阻等。
NSAIDs的胃溃疡的发病率相对于十二指肠溃疡要高的多。
NSAID可导致胃溃疡
流行病学调查显示,在服用NSAIDs相关消化性溃疡的患者中,胃溃疡的发生概率为12%~30%,而十二指肠溃疡发生率则为2%~19%。NSAIDs服用者中,发生胃溃疡的几率比普通人群高40倍,发生十二指肠溃疡的危险性比普通人群高8倍左右。
服用NSAIDs药物时胃肠道九大高危因素:高龄(年龄≥60岁),消化道溃疡史,使用抗凝剂,合用其它NSAIDs,使用糖皮质激素,使用低剂量阿司匹林,幽门螺旋杆菌感染,吸烟、酗酒。
服用NSAIDs药物时胃肠道九大高危因素
03
NSAIDs临床的八大注意事项
因此,医生在临床中使用NSAID时要注意以下问题:
1.如果患者应用华法林、肝素等抗凝剂,或者患者存在血小板减少的情况,则尽量不要使用非选择性NSAIDs,因为它可能会增加出血的几率。
2.肾功能不全的患者,尽量不要使用选择性和非选择性NSAIDs。
3.有可能会出现胃肠道出血的患者,建议使用选择性COX-2抑制剂,或加用米索前列醇或PPI治疗,可以降低消化道出血的风险。
4.一定要告诉患者药物的潜在毒性,并进行相关监测。
5.选用一种NSAIDs药,逐渐加量,足量治疗14天到22天后,如果无效可以另外一种,产生效果之后在逐渐减少药量。尽量避免两种NSAIDs同时使用,因为疗效不会叠加,而副作用则会同时产生。
6.建议给老年患者使用半衰期短的药物。
7.肝功能异常的患者,使用NSAIDs一定要要慎之又慎,使用过程中应进行肝功能监测。
8.NSAIDs是治疗类风湿关节炎的基本药物,这类药物虽具有镇痛和抗炎的特性从而可减轻关节疼痛和肿胀,但不能改变疾病进程或阻止关节破坏,因此不能单独用于类风湿关节炎的治疗。
04
NSAIDs不良反应防治措施
那针对NSAIDs不良反应医生应采取哪些防治措施呢?
NSAIDs为患者使用时的预防用药除了需要进行胃肠道损伤的危险评估外,一定要进行细致的心血管危险评估,评估结果出来之后再决定选择何种药物,以及是否需要进行胃黏膜保护,要根据风险的大小使用不同的方案。
例如:对于接受NSAIDs治疗的患者,使用抑酸药或许可以减少胃肠道事件的危险。但不同的NSAIDs患者心血管危险性也存在很大的差异。
由于患者个体情况和总体风险可能存在差异,要尽量根据具体情况个体化用药。
NSAIDs让人又爱又恨。爱的是它对抗炎镇痛见杆立影的效果,恨的是它对于消化道溃疡的副作用。每一种药物,都有它的适用场景。知道了NSAIDs的特性和副作用,才能更好的根据不同的患者情况去使用它。
参考资料:
1.施桂英."非甾体抗炎药的合理应用."临床药物治疗杂志4.():12-16.
2.孙晓云,and苏茵."重视非甾体抗炎药不良反应的监测及合理应用."临床药物治疗杂志().
3.怎样合理使用非甾体抗炎药?